询问一种注射液

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马来酸桂哌齐特注射液  【 药品名称 】 马来酸桂哌齐特注射液
  【 英文名称 】 Cinepazide Maleate Injection
  商品名:克林澳
  本品主要成份为马来酸桂哌齐特,化学名为:(E)-1-{4—[〔3′,4′,5′—三甲氧基肉桂酰基)]-1-哌嗪}乙酰吡咯啶顺丁烯二酸盐。
  分子式:C22H31N3O5·C4H4O4
  分子量:533.58
  【 性状 】
  本品为无色的澄明液体。
  【 药理毒理 】
  本品为钙离子通道阻滞剂,通过阻止Ca2 跨膜进入血管平滑肌细胞内,使血管平滑肌松弛,脑血管、冠状血管和外周血管扩张,从而缓解血管痉挛、降低血管阻力、增加血流量。本品能增强腺苷和环磷酸腺苷(cAMP)的作用,降低氧耗。本品能抑制CAMP磷酸二酯酶,使CAMP数量增加。本品还能提高红细胞的柔韧性和变形性,提高其通过细小血管的能力,降低血液的粘性,改善微循环。本品通过提高脑血管的血流量,改善脑的代谢。
  【 药代动力学 】
  本品吸收迅速,正常人口服200mg后约30—45分钟可达最大血药浓度3.6- 8.3mg/ml;人静脉、肌肉注射和口服后的血浆药物半衰期分别为30、60和75分钟,尿药半衰期在100-120分钟之间。动物研究结果表明,本品口服后在体内分布广泛,其中以肾、肝、甲状腺、肾上腺等含量较高;另外,对哺乳和怀孕的大鼠研究发现,该药在乳汁中有明显的分泌,且其浓度较血中为高,同时亦有少量药物可透过胎盘。本品主要以原型从尿中排出,正常人口服200或400mg,在24小时后尿药排泄率约为口服剂量的50%-70%。此外,本品在体内可转化为不同程度的去甲基代谢物。
  【 适应症 】
  1、脑血管疾病:脑动脉硬化,短暂性脑缺血发作,脑血栓形成,脑栓塞,脑出血后遗症和脑外伤后遗症。
  2、心血管疾病:冠心病、心绞痛,如用于治疗心肌梗塞,应配合有关药物综合治疗。
  3、外周血管疾病:下肢动脉粥样硬化病,血栓闭塞性脉管炎,动脉炎、雷诺氏病等。
  【 用法用量 】
  一次4支,溶于500ml 10%的葡萄糖或生理盐水中,静脉滴注,速度为100ml/h,一日1次。
  【 不良反应 】
  1、血液
  ①粒性白细胞减少:偶尔发生粒性白细胞减少,如有发烧、头痛、无力等症状出现时,应立即停止用药,并进行血液检查。
  ②有时会发生白细胞减少,偶尔发生血小板减少时,应仔细观察症状并立即停药。
  2、消化系统
  有时有腹泻、腹痛、便秘、胃痛、胃胀等肠胃道功能紊乱等副作用。
  3、神经系统
  有时会头痛、头晕、失眠、神经衰弱等症状,偶尔有瞌睡症状。
  4、皮肤
  有时会出现皮疹、发痒、发疹症状。
  5、肝
  有时会出现肝酶值升高,如AST、ALT、BUN,偶有AL—P升高。
  【 禁忌 】
  1、脑内出血后止血不完全者(止血困难的人)。
  2、白血球减少者。
  服用本品造成白血球减少史的患者及对本品过敏的患者禁用。
  【 注意事项 】
  1、服本药过程中要定期进行血液学检查。
  2、服本药期间,考虑临床效果及副作用的程度再慎重决定,给药1—2周后,若未见效果可停止服用。
  3.有白血球减少症状病史的人禁用。
  4、由于存在引发颗粒性白血球缺乏症的可能,建议使用过程中注意观察是否有炎症、发热、溃疡和其它可能由于治疗引发的症状。一旦此类症状发生应停止用药。
  【 孕妇及哺乳期妇女用药 】
  根据动物致畸试验结果,本品对孕妇及有可能怀孕的妇女有致畸可能性,孕妇慎用。本品在乳汁中有明显的分泌,且浓度较血中高,故哺乳期妇女慎用。
  【 儿童用药 】
  尚无儿童安全性的资料,不推荐儿童使用。
  【 老年人用药 】
  应适当减低用药剂量。
  【 药物相互作用 】
  目前尚无资料。
  【 规格 】2ml:80mg
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